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N-甲基吗啉

  • 对于甲基吗啉实验结论的探讨
对于甲基吗啉实验结论的探讨

对于甲基吗啉实验结论的探讨

对于甲基吗啉实验结论的探讨。在本文中我们详细分析了2,4-二羟基吡啶为原料,经氯化后和甲基吗啡啉进行反应,然后碘代,Sonogashira 偶联并脱掉三甲基硅基后与叠氮化合物反应得三氮唑中间体,最后经Suzuki 偶联得到14个2-芳基-4-吗啉-6-三氮唑基嘧啶衍生物,其结构均经1HNMR和MS确证,合成工艺较为简单。


对于<a href= target='_blank'>甲基吗啉</a>实验结论的探讨。


采用MTT方法对其进行了对A2780细胞体外抗增殖能力测试,生物活性实验结果表明,大部分目标化合物能够对A2780肿瘤细胞产生弱效的增殖抑制作用;甲基吗啉化合物14与25的细胞活性甚至超过阳性对照药GDC-0941和NVP-BEZ235,其抑制率分别达到76%、77.2%。这两个化合物在小鼠体内代谢状况良好。

其中,化合物25代谢更是优异,有理想的半衰期,药时曲线面积较大,具有进一步研究价值,也说明此化合物通过口服给药也是可行的。目前合成的目标化合物在嘧啶环6位均有连接含氮多元杂环三氮唑基团,今后的研究有必要丰富这个位置的取代基种类,以考察电子诱导效应和立体因素对活性的影响,同时在满足电性、亲脂性以及基团大小的基础上考虑用多卤代苯环或多取代稠杂环替代嘧啶环 2 位取代基,以探讨此部位结构对抗肿瘤活性的影响。
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